Os mediadores endógenos de curta duração fazem parte das reações inflamatórias, um dos principais mediadores é a histamina, a qual está presente na fisiopatologia de reações alérgicas. O objetivo do presente trabalho foi apresentar a definição, as principais manifestações clínicas, a ação farmacológica, indicação e efeitos colaterais dos anti-histamínicos classe 1. Trata-se de um estudo de revisão bibliográfica, com abordagem descritiva. Foi realizado uma pesquisa em diferentes bancos de dados, tais como Scielo e Google acadêmico, com os termos “Anti-Histaminico”, “Histamina” e “anti-H1”, tendo como critérios de inclusão artigos em português e inglês publicados a partir de 2008. Foram descartados os artigos que não abordavam a área de interesse e publicações desatualizadas que não cumpriram os critérios anteriormente estabelecidos. Foram identificados sete artigos e, de acordo com os critérios de inclusão e exclusão, três foram selecionados para leitura. A histamina é produzida e armazenada nos grânulos citoplasmáticos de mastócitos e basófilos, sendo descrita em quatro subtipos de receptores H1, H2, H3 e H4. O receptor H1 é responsável por mediar a reação alérgica e inflamatória, causando possível edema, broncoconstrição, sensibilização das terminações nervosas, aumento da motilidade gastrointestinal e etc; H2 medeia a secreção do suco gástrico; H3 modula a síntese liberação de histamina no sistema nervoso central e tecidos periféricos; H4 descoberto recentemente, é expresso em mastócitos, eosinófilos, células T e outras células hematopoiéticas e possui função fisiopatológica desconhecida. Os anti-histamínicos são denominados segundo o receptor para histamina com o qual interagem, e, assim aqueles que atuam preferencialmente em receptores H1, H2, H3 e H4 são chamados, respectivamente, anti-H1, anti-H2, anti-H3 e anti-H4, sendo utilizados no tratamento das doenças alérgicas. O anti-H1 de primeira geração são rapidamente absorvidos e metabolizados, possuem fórmulas estruturais reduzidas e são altamente lipofílicos, atravessando a BHE ligando-se facilmente aos receptores H1 cerebrais causando sedação. O uso clínico de anti-histamínicos H1 são indicados principalmente para diminuir a permeabilidade vascular, a vasodilatação e a secreção glandular; reduzir o edema e eritema cutâneo; promover a broncodilatação; reduzir espirros e prurido nasal. Efeitos colaterais dos AH H1 são principalmente relacionados ao SNC, quando de primeira geração, sendo sedação, sonolência, depressão, distúrbios de coordenação, vertigem, lassidão, falta de concentração e/ou agitação. Em fármacos de segunda geração como o astemizol e a terfenadinaé notado cardiotoxicidade quando em altas doses ou em associação com cetoconazol, eritromicina, com reações de arritmias, prolongamento do intervalo QTc. O efeito anticolinérgico é observado em AH de primeira geração, pois podem ligar-se a receptores muscarínicos, gerando sintomas como boca seca, taquicardia e retenção urinária. O conhecimento sobre o papel da histamina e de seus receptores tem se ampliando nos últimos anos e tem proporcionado o estudo sobre os anti-histamínicos, tanto do ponto de vista farmacológico como na sua eficácia clínica nas diversas doenças alérgicas e inflamatórias. Esse aspecto nos leva a refletir sobre a real importância no uso clínico dos anti-H1 tanto no tratamento agudo como de longa duração nas doenças alérgicas, gerando cada vez maior número de metanálises que comprovam sua eficácia e segurança.