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A natureza é responsável pela produção da maior parte das substâncias orgânicas conhecidas, sendo o reino vegetal responsável pela maior parcela da diversidade química conhecida e registrada na literatura. O gênero Plectranthus é uma planta medicinal, aromática, nativa da Ásia Oriental. Plantas deste gênero são ricas em terpenos, flavonóides e saponinas que apresentam atividade antiinflamatória, antimicrobiana, antihelmíntica, antioxidante e antitumoral. Neste estudo caracterizamos o perfil fitoquímico das folhas de P.amboinicus e avaliamos a atividade citotóxica das frações preparadas com os solventes hexano (HE), clorofórmio (CL), metanol (ME) e acetato de etila (AE), obtidas de folhas de Plectranthus amboinicus (LOUR) SPRENG na linhagem celular de carcinoma oral KB. O screening fitoquímico qualitativo para a identificação das principais classes de constituintes ativos foi realizado conforme metodologia descrita por Harborne (1998) e Simões (2007). Para a avaliação citotóxica, a linhagem celular de carcinoma de boca KB foi exposta a concentrações seriadas (0-100 g/mL) das frações de P.amboinicus e a atividade antiproliferativa foi avaliada após 72 horas pelo ensaio colorimétrico de Sulforodamina B (SRB). O screening fitoquímico evidenciou a presença de diterpenos, flavonóides e saponinas. Os resultados com a exposição das frações na linhagem celular KB mostraram um maior efeito citotóxico da fração AE (valor de IC₅₀ de 16,9 µg/mL). As frações CL e ME demonstraram um efeito semelhante com valores de IC₅₀ entre 22 e 28 µg/mL. Já a fração HE não demonstrou efeito citotóxico nas doses testadas. A fração AE está agora em fase de avaliação do potencial genotóxico e mutagênico.